Format

Send to

Choose Destination
Trends Pharmacol Sci. 2019 Mar;40(3):156-160. doi: 10.1016/j.tips.2019.01.002. Epub 2019 Feb 1.

Can Adding Constitutive Receptor Activity Redefine Biased Signaling Quantification?

Author information

1
Laboratory of Molecular Neuropharmacology and Bioinformatics, Unitat de Bioestadística and Institut de Neurociències, Universitat Autònoma de Barcelona, 08193 Bellaterra, Spain; Instituto de Salud Carlos III, Centro de Investigación Biomédica en Red de Salud Mental, CIBERSAM, Spain; Unitat de Neurociència Traslacional, Parc Taulí Hospital Universitari, Institut d'Investigació i Innovació Parc Taulí (I3PT), Institut de Neurociències, Universitat Autònoma de Barcelona, Spain.
2
Pulmonary Vascular Injury DPU, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage SG1 2NY, UK.
3
Laboratory of Molecular Neuropharmacology and Bioinformatics, Unitat de Bioestadística and Institut de Neurociències, Universitat Autònoma de Barcelona, 08193 Bellaterra, Spain; Instituto de Salud Carlos III, Centro de Investigación Biomédica en Red de Salud Mental, CIBERSAM, Spain; Unitat de Neurociència Traslacional, Parc Taulí Hospital Universitari, Institut d'Investigació i Innovació Parc Taulí (I3PT), Institut de Neurociències, Universitat Autònoma de Barcelona, Spain. Electronic address: Jesus.Giraldo@uab.es.

Abstract

Biased signaling, the differential activation of distinct signaling pathways, is currently at the center of pharmacology. Reliable characterization of biased ligands requires robust scales applicable to all ligand classes: agonists, neutral antagonists, and inverse agonists. To this end, constitutive receptor activity should be included in the models.

KEYWORDS:

GPCR; biased signaling; constitutive receptor activity; inverse agonists

PMID:
30718029
DOI:
10.1016/j.tips.2019.01.002
[Indexed for MEDLINE]

Supplemental Content

Full text links

Icon for Elsevier Science
Loading ...
Support Center